«Κλειδί» ένα κυκλικό πεπτίδιο
Τώρα όμως ερευνητές του Πανεπιστημίου Kumamoto στην Ιαπωνία πιστεύουν ότι βρήκαν τη λύση ώστε να κλείσουν την ινσουλίνη σε χάπι. Με ποιον τρόπο; Το «κλειδί» της προσέγγισής τους είναι ένα μικροσκοπικό κυκλικό πεπτίδιο (ονομάζεται DNP) το οποίο βοηθά την ινσουλίνη να περάσει «αλώβητη» από το λεπτό έντερο. Η καινοτόμος αυτή πλατφόρμα επιτρέπει για πρώτη φορά την επιτυχημένη από του στόματος λήψη ινσουλίνης.
Ενας από τους μεγαλύτερους σκοπέλους στην ανάπτυξη χαπιού ινσουλίνης ήταν η ανάγκη χρήσης τεράστιων δόσεων προκειμένου το χάπι να είναι αποτελεσματικό
Οι επιστήμονες από την Ιαπωνία σχεδίασαν μάλιστα δύο διαφορετικές μεθόδους προκειμένου να βοηθήσουν την ινσουλίνη να περάσει από το έντερο χωρίς να διασπαστεί.
Η προσέγγιση της μείξης
Η πρώτη μέθοδος αφορούσε τη μείξη του πεπτιδίου DNP με εξαμερή ινσουλίνης που έφεραν ψευδάργυρο προκειμένου να διατηρείται πιο σταθερή η δομή τους. Όταν ο συνδυασμός χορηγήθηκε από το στόμα σε διαβητικά ποντίκια, τα επίπεδα του σακχάρου τους επανήλθαν στο φυσιολογικό. Μάλιστα τα επίπεδα διατηρήθηκαν εντός των φυσιολογικών πλαισίων με μια από του στόματος χορήγηση ημερησίως επί τρεις συνεχόμενες ημέρες.
Οι ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 χρειάζονται ενέσεις ινσουλίνης αρκετές φορές την ημέρα
Η προσέγγιση της σύζευξης
Η δεύτερη μέθοδος αφορούσε άμεση σύζευξη του πεπτιδίου DNP με την ινσουλίνη. Με την προσέγγιση αυτή τα επίπεδα σακχάρου του αίματος μειώθηκαν εξίσου αποτελεσματικά με τη μέθοδο της μείξης, γεγονός που επιβεβαίωσε ότι το πεπτίδιο αποτελεί το «κλειδί» για την ασφαλή μεταφορά της ινσουλίνης μέσω του εντέρου στην κυκλοφορία του αίματος.
Ξεπεράστηκε ο «σκόπελος» της υψηλής δόσης
Ενας από τους μεγαλύτερους σκοπέλους μέχρι σήμερα σε ό,τι αφορούσε την ανάπτυξη χαπιού ινσουλίνης ήταν η ανάγκη χρήσης τεράστιων δόσεων της ορμόνης προκειμένου το χάπι να είναι αποτελεσματικό – ορισμένες φορές πάνω από δεκαπλάσιες δόσεις σε σχέση με εκείνες που περιέχονται στις ενέσεις. Η νέα πλατφόρμα ξεπερνά και αυτό το εμπόδιο καθώς επέτυχε φαρμακολογική βιοδιαθεσιμότητα της τάξεως του 33%-41% σε σύγκριση με την υποδόρια έγχυση. Αυτό το επίπεδο αποτελεσματικότητας δείχνει ότι η από του στόματος ινσουλίνη μπορεί να αποδειχθεί άκρως αποτελεσματική στον πραγματικό κόσμο.
Νέος δρόμος χορήγησης από το στόμα
«Οι ενέσεις ινσουλίνης παραμένουν ένα καθημερινό βάρος για πολλούς ασθενείς» ανέφερε ο αναπληρωτής καθηγητής Σίνγκο Ιτο του Πανεπιστημίου Kumamoto και προσέθεσε ότι «η πλατφόρμα μας που βασίζεται σε ένα πεπτίδιο ανοίγει έναν νέο δρόμο χορήγησης της ινσουλίνης από το στόμα».
Με απώτερο στόχο την κλινική εφαρμογή
Τα καινούργια ευρήματα δημοσιεύθηκαν στο επιστημονικό περιοδικό «Molecular Pharmaceutics». Οι ερευνητές έχουν ήδη σχεδιάσει το επόμενο βήμα τους το οποίο αφορά επιπρόσθετες μελέτες σε μεγαλύτερα μοντέλα ζώων καθώς και συστήματα που θα προσομοιώνουν τις συνθήκες του ανθρώπινου εντέρου με απώτερο στόχο τις κλινικές εφαρμογές προς όφελος εκατομμυρίων ασθενών με διαβήτη.
Πηγή: Το Βήμα
